开韦夫(单硝酸异山梨酯注射液)

【适 应 症】
冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的...
【生产厂家】
上海旭东海普药业有限公司
【治疗疾病】
心绞痛,充血性心力衰竭,冠心病
【批准文号】
国药准字H20000632
药品详情
【药品名称】
开韦夫(单硝酸异山梨酯注射液)
【功效主治】
冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。
【用法用量】
用5%葡萄糖注射液稀释后从1~2 mg/hr开始静滴,根据患者的反应调整剂量,最大剂量为8~10 mg,用药期间须密切观察患者的心率及血压。由于个体反应不同,需个体化调整剂量。
【规 格】
1ml:10mg
【化学成分】
单硝酸异山梨酯
【性 状】
本品为无色澄明液体。
【药理作用】
单硝酸异山梨酯(ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,与其它有机硝酸酯一样,主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。【药代动力学】静脉注射后约9分钟内分布到总体液中,分布容积为0.6~0.7 L/kg。ISMN的蛋白结合率<>
【相互作用】
与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压压药、三环抗抑郁药及酒精合用,可强化本类药物的降血压效应。
【不良反应】
用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续使用数日后,症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。
【禁忌症】
急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压
【注意事项】
低充盈压的急性心急梗死患者,应避免收缩压低于90 mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应,也不清楚ISMN是否经乳汁排泌,但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验,故需慎用。【儿童用药】这类药物的研究均在成人中进行,无比较儿童与成人用药情况的资料,故不推荐用于儿童。【老年患者用药】老年患者对本类药物的敏感性可能更高,更易发生头晕等反应。【药物过量】与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡,无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用,用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利,处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症,治疗方法是静注亚甲蓝1~2 mg/kg。
【贮藏方法】
避光、密闭,在阴凉干燥处保存。有效期暂定2年。
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