蒿甲醚注射液

【适 应 症】
适用于各型疟疾,但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性...
【生产厂家】
昆明制药集团股份有限公司
【治疗疾病】
疟疾
【批准文号】
国药准字H10900012
药品详情
【药品名称】
蒿甲醚注射液
【功效主治】
适用于各型疟疾,但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。
【用法用量】
1. 成人常用量,肌内注射,首剂160mg,第2日起每日1次,每次80mg,连用5日。. 2. 小儿常用量,肌内注射,首剂按体重3.2mg/kg;第2~5日,每次按体重1.6mg/kg,每日1次。
【规 格】
0.5ml:40mg
【化学成分】
主要成分:其化学名称为:(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-十氢-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平。分子式:C16H26O5分子量:298.4
【性 状】
本品为注射剂,略有颜色
【药理作用】
药理学蒿甲醚为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。毒理学小鼠口服蒿甲醚的LD50为895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后,除网织红细胞数减少外,无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收。【药代动力学】肌内注射后吸收快且完全。肌注10 mg/kg后,血药达峰时间为7小时,峰值可达到0.8mg/L左右,T1/2约为13小时。在体内分布甚广,以脑组织最多,肝、肾次之。主要通过肠道排泄,其次为尿排泄。
【相互作用】
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
【不良反应】
本品反应轻微,个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高,网织红细胞可能有一过性减少。
【禁忌症】
尚不明确。
【注意事项】
本品遇冷如有凝固现象,可微温溶解后使用。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠妇女慎用。
【贮藏方法】
避光,密封,在阴凉处保存。
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